Фармакопейный контроль качества антагонистов адренорецепторов

Антагонист в фармакологии, также антагонист рецепторов или рецепторный антагонист — это подтип лигандов к клеточным рецепторам.
Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты.
Антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определения, не имеют собственной внутренней агонистической активности по отношению к этому рецептору (вернее она равна нулю), и их связывание лишь нарушает взаимодействие полных или частичных агонистов с рецептором и предотвращает или ингибирует их функцию и их физиологические эффекты.
В равной степени антагонисты рецепторов предотвращают и воздействие на рецептор обратных агонистов.
Антагонисты рецепторов опосредуют свои эффекты благодаря связыванию либо с активным сайтом рецептора (так называемым «ортостерическим сайтом» — «правильным местом» связывания), тем же самым, с которым связывается и физиологический эндогенный агонист, либо с аллостерическими сайтами («другими местами связывания» — с которыми могут связываться другие биологически активные по отношению к этому рецептору эндогенные вещества), или же они могут взаимодействовать с рецептором в уникальных участках связывания, которые не являются нормальными участками связывания эндогенных веществ для данного рецептора и не принимают в норме участия в физиологической регуляции активности данного рецептора (часто, однако, обнаружение таких необычных участков связывания предшествует обнаружению в организме их эндогенных лигандов).
Воздействие рецепторного антагониста на рецептор может быть (полностью и быстро) обратимым, труднообратимым или частично и медленно обратимым, или полностью необратимым, в зависимости от продолжительности существования антагонист-рецепторного комплекса...

Проведение фармакопейного анализа с целью подтверждения качества и безопасности лекарственных средств – является неотъемлемой задачей фармацевтической отрасли разных стран. Фармакопейный анализ включает в себя оценку качества по таким показателям как: подлинность, чистота исследуемого препарата и количественное содержание действующих веществ, входящих в состав лекарственного средства. Контроль качества фармацевтических субстанций и лекарственных средств на их основе проводят, исходя из их физико-химических свойств.
В настоящей курсовой работе были приведены методики анализа препаратов жирорастворимых витаминов, регламентированные фармакопеями разных стран. Проанализировав имеющиеся данные, можно сделать вывод о том, что для осуществления контроля качества препаратов жирорастворимых витаминов применяется комплекс физических, химических и физико-химических методов. Многие методики соответствующих испытаний, приведённые в отечественной и зарубежных фармакопеях, взятых для сравнительного анализа, являются идентичными и применимы для многих лекарственных средств.
Так, для определения подлинности субстанций используется абсорбционная спектрофотометрия в ИК- и УФ-области, которая является физико-химическим методом анализа и имеет ряд преимуществ: высокая чувствительность и специфичность, низкий предел обнаружения, объективность в получении результатов, низкая токсичность, высокий уровень автоматизации и возможность ведения непрерывной регистрации данных. Однако для проведения данного метода требуется сложное, дорогостоящее оборудование и высокая квалификация сотрудников, работающих с приборами.
Другими, часто используемыми инструментальными методами идентификации, а также определения чистоты лекарственных средств являются тонкослойная и газовая хроматографии и жидкостная хромотография...